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《藥學(xué)知識(shí)二》精選筆記：抗抑郁藥
抗抑郁藥是藥學(xué)知識(shí)二考點(diǎn)之一，下面yjbys小編為大家分享的是關(guān)于抗抑郁藥相關(guān)知識(shí)，希望對(duì)考生有所幫助!
抑郁癥是精神障礙，分為輕度，中度和重度三級(jí)。以持續(xù)的心境惡劣與情緒低落、興趣缺失、精力不足等為主要臨床特征。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
抗抑郁藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制的不同可分為三環(huán)類抗抑郁藥、四環(huán)類抗抑郁藥、選擇性 5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑、5-HT
及去甲腎上腺素再攝取抑制劑、去甲腎上腺素能及特異性 5-HT 能抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑、選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類。
(考點(diǎn))
1、三環(huán)類抗抑郁藥
該類藥主要通過(guò)抑制突觸前膜對(duì) 5-HT 及去甲腎上腺素的再攝取，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。
2、四環(huán)類抗抑郁藥
四環(huán)類抗抑郁藥通過(guò)抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能。代表藥馬普替林。
3、選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑
本類藥物主要通過(guò)選擇性抑制 5-HT 的再攝取，增加突觸間隙 5-HT
濃度，發(fā)揮抗抑郁作用。本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無(wú)親和力。本類藥物除舍曲林口服吸收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。除西酞普蘭、艾司西酞普蘭外，均存在首關(guān)效應(yīng)。
4、單胺氧化酶抑制劑
本類藥通過(guò)抑制 A 型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增強(qiáng)去甲腎上腺素、5-HT
和多巴胺能神經(jīng)功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為嗎氯貝胺。嗎氯貝胺口服吸收完全。
5、5-HT 及去甲腎上腺素再攝取抑制劑
本類藥物主要通過(guò)抑制 5-HT 及去甲腎上腺素(NE)再攝取，增強(qiáng)中樞 5-HT 能及 NE
能神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥文拉法辛、度洛西汀。文拉法辛口服易吸收，存在首過(guò)代謝。
本類藥物對(duì)難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于 5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對(duì)多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。
(二)典型的不良反應(yīng)
1、三環(huán)類抗抑郁藥
常見(jiàn)抗膽堿能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動(dòng)過(guò)速)、心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙等。
2、四環(huán)類抗抑郁藥
常見(jiàn)抗膽堿能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高);偶見(jiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶 AST 及 ALT 升高、眩暈、嗜睡、體重改變等。
3、選擇性 5-HT 再攝取抑制劑
當(dāng)與曲坦類抗偏頭痛藥、單胺氧化酶抑制劑、等與本類藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)警惕引發(fā)5-羥色胺綜合征，應(yīng)注意在停用單胺氧化酶抑制劑后 14
日才可應(yīng)用，反之亦然。
4、單胺氧化酶抑制劑
嗎氯貝胺常見(jiàn)多汗、口干、失眠、困倦、心悸等;少見(jiàn)震顫、肝臟轉(zhuǎn)氨酶 AST 及 ALT 升高、可逆性意識(shí)模糊。
(三)禁忌證
1.對(duì)選擇性 5-HT 再攝取抑制劑及其賦形劑過(guò)敏者、正在服用單胺氧化酶抑制劑者禁用選擇性5-HT 再攝取抑制劑。
2.對(duì)阿米替林過(guò)敏、嚴(yán)重心臟病、高血壓、肝腎功能不全、青光眼、排尿困難、尿潴留以及同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑患者禁用阿米替林。對(duì)氯米帕明過(guò)敏者、對(duì)苯二氮革類藥和三環(huán)抗抑郁藥過(guò)敏者及同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑治療者、心肌梗死急性發(fā)作期者禁用氯米帕明。嚴(yán)重心臟病、近期有心肌梗死發(fā)作史、癲癇、青光眼、尿潴留、甲狀腺功能亢進(jìn)、肝功能損害、譫妄、粒細(xì)胞減少、對(duì)三環(huán)類藥過(guò)敏者禁用多塞平。
3.對(duì)四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林及其賦形劑過(guò)敏者、急性心肌梗死或心臟傳導(dǎo)阻滯、癲癇或有驚厥病史、窄角型青光眼、尿潴留、合并使用單胺氧化酶抑制劑者禁用馬普替林。
4.對(duì)嗎氯貝胺過(guò)敏者、有意識(shí)障礙者、嗜鉻細(xì)胞瘤患者、兒童及正在服用某些可影響單胺類藥物濃度的藥物(選擇性 5-HT
再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥)的患者禁用嗎氯貝胺。
5.對(duì)文拉法辛及其賦形劑過(guò)敏者及在服單胺氧化酶抑制劑患者禁用文拉法辛。對(duì)曲唑酮及其賦形劑過(guò)敏者、嚴(yán)重的心臟病或心律失常者、意識(shí)障礙者禁用曲唑酮。對(duì)米氮平及其賦形劑過(guò)敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑患者禁用米氮平。對(duì)度洛西汀過(guò)敏與正在服用單胺氧化酶抑制劑者及未經(jīng)治療的窄角型青光眼患者禁用度洛西汀。
(四)藥物相互作用
1.三環(huán)類抗抑郁藥
(1)西咪替丁、哌醋甲酯、抗精神病藥、鈣通道阻滯劑等肝藥酶抑制劑可降低三環(huán)類抗抑郁藥的代謝，導(dǎo)致血漿藥物濃度升高，易引起或加重不良反應(yīng)，甚至產(chǎn)生中毒癥狀。巴比妥類等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速本類藥的代謝，降低血漿濃度，減弱抗抑郁作用。
(2)本類藥與單胺氧化酶抑制劑合用或先后用藥，可引起嚴(yán)重不良反應(yīng)，主要為 5-羥色胺綜合征，如高血壓、高熱、肌陣攣、意識(shí)障礙等。
(3)本類藥與抗驚厥藥合用，可降低癲癇閾值，降低抗驚厥藥作用，故需調(diào)整抗驚厥藥劑量。
(4)氯米帕明、丙米嗪、多塞平等與華法林、雙香豆素、茴茚二酮等抗凝血藥合用，可降低抗凝血藥的代謝，增加出血風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)密切檢測(cè)凝血酶原時(shí)間。
(5)氯米帕明與抗組胺藥或抗膽堿藥合用，可增強(qiáng)抗膽堿作用;與雌激素合用，可降低氯米帕明的抗抑郁作用，并增加不良反應(yīng);與腎上腺素受體激動(dòng)劑合用，可引起嚴(yán)重的高血壓和高熱;與
5-HT 受體激動(dòng)劑合用，可產(chǎn)生 5-HT 綜合征。
2.四環(huán)類抗抑郁藥
(1)馬普替林與抗組胺藥合用可增強(qiáng)抗膽堿作用;與單胺氧化酶抑制劑合用易引起 5-HT
綜合征;與甲狀腺激素合用可增加心律失常的危險(xiǎn);可增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性，使抗癲癇藥療效降低。
(2)與、肌松藥、巴比妥類和苯二氮卓類等鎮(zhèn)靜催眠藥、吩噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥等合用可導(dǎo)致過(guò)度嗜睡。
3.選擇性 5-HT 再攝取抑制劑
(1)與單胺氧化酶抑制劑合用可引起 5-HT 綜合征，表現(xiàn)為不安、肌陣攣、多汗、震顫、腹瀉、高熱、抽搐和精神錯(cuò)亂，嚴(yán)重者可致死亡。
(2)與增強(qiáng) 5-HT 能神經(jīng)功能的藥物合用可引起 5-HT 綜合征。
(3)帕羅西汀能增強(qiáng)口服抗凝血藥(華法林)和強(qiáng)心苷的藥效。
4.單胺氧化酶抑制劑
(1)與加強(qiáng)單胺類神經(jīng)功能藥合用，可出現(xiàn)高血壓危象或 5-HT 綜合征等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
(2 與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用，可加速代謝，降低血藥濃度，影響療效;與肝藥酶抑制劑合用，可減慢單胺氧化酶抑制劑代謝，增高血藥濃度，產(chǎn)生不良反應(yīng)。
5.其他
(1)文拉法辛、米氮平、曲唑酮與單胺氧化酶抑制劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng);與乙醇合用可增強(qiáng)中樞抑制作用。
(2)文拉法辛、曲唑酮與增強(qiáng) 5-HT 能神經(jīng)功能的藥物合用可引起 5-HT 綜合征。
(3)文拉法辛與三環(huán)類抗抑郁藥合用，兩類藥的毒性均可增加;文拉法辛與華法林合用，可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng);米氮平可加重苯二氮卓類藥的鎮(zhèn)靜作用。
二、用藥監(jiān)護(hù)(考試重點(diǎn))
(一)用藥宜個(gè)體化
應(yīng)從小劑量開始，逐增劑量
(二)切忌頻繁換藥
抗抑郁藥起效緩慢，一般 4～6 周方顯效,要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。
(三)換用抗抑郁藥時(shí)要謹(jǐn)慎
換用不同種類的抗抑郁藥時(shí)，應(yīng)該停留一定的時(shí)間，以利于藥物的清除，防止藥物相互作用。氟西汀需停藥 5 周才能換用單胺氧化酶抑制劑，其他 5-HT
再攝取抑制劑需 2 周。
(四)盡可能單一用藥
三、主要藥品
氟西汀
Fluoxetine
【適應(yīng)證】用于抑郁癥、強(qiáng)迫癥以及神經(jīng)性貪食癥。
帕羅西汀
【適應(yīng)證】用于抑郁癥、強(qiáng)迫癥、驚恐障礙及社交恐怖障礙等。
舍曲林
【適應(yīng)證】(1)用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。
西酞普蘭
Citalopram
【適應(yīng)證】用于各種類型的抑郁癥。
【注意事項(xiàng)】(1)肝功能不全者使用本品后血漿濃度會(huì)明顯增加，因此不推薦此類患者服用度洛西汀。
(2)嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率<30ml/min)者使用度洛西汀，其血漿濃度會(huì)增加，尤其是其代謝物。因此，不推薦終末期腎病患者使用本品。
(3)妊娠及哺乳期婦女不推薦使用。
(4)既往有癲癇發(fā)作史者、已穩(wěn)定的窄角型青光眼者慎用。
記憶技巧：焦慮抑郁選西汀，起效緩慢防驟停;
用藥監(jiān)測(cè)肝和腎，青光眼者要慎用。
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