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2018初級(jí)西藥師考試知識(shí)點(diǎn)整理
2017年初級(jí)西藥師考試已經(jīng)結(jié)束 。2018初級(jí)西藥師考試備考已經(jīng)開(kāi)始了。下面是yjbys小編為大家?guī)?lái)的初級(jí)西藥師考試知識(shí)點(diǎn)整理,歡迎閱讀。
丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)
以前常簡(jiǎn)稱GPT,近年來(lái)國(guó)外多以ALT為此酶縮寫。ALT是我國(guó)測(cè)定次數(shù)最多的酶,這是因?yàn)槲覈?guó)肝炎較多,而肝是含ALT最豐富的器官,且大部分存在于肝細(xì)胞的胞質(zhì)中。肝炎時(shí),細(xì)胞膜通透性增加,由于肝細(xì)胞中ALT濃度約比血清高7000倍,只要有1/1000的肝細(xì)胞中的ALT進(jìn)入血液就足以使血中ALT升高1倍,故此酶是肝損傷的一個(gè)很靈敏指標(biāo)。肝炎時(shí)早在黃疸前期就升高,峰值可達(dá)數(shù)千單位,為正常上限的百余倍。一般而言在急性肝炎時(shí),血清ALT活性高低與臨床病情輕重相平行,又由于ALT半壽期較長(zhǎng),往往是肝炎恢復(fù)期最后降至正常的酶,是判斷急性肝炎是否恢復(fù)的一個(gè)很好指標(biāo)。此外在慢性肝炎特別是慢性活動(dòng)性肝炎ALT也經(jīng)常升高。因此臨床醫(yī)師對(duì)急慢性肝炎患者經(jīng)常檢查ALT并據(jù)此診斷和判斷病情。
應(yīng)注意兩種情況,重癥肝炎時(shí)由于大量肝細(xì)胞壞死,此時(shí)血中ALT可僅輕度增高,臨終時(shí)常明顯下降,但膽紅素卻進(jìn)行性升高,即所謂的“膽酶分離”,常是肝壞死征兆。另一種情況是少數(shù)人血清中ALT長(zhǎng)期持續(xù)升高,肝穿無(wú)明顯病理改變,預(yù)后良好,對(duì)此現(xiàn)象目前仍在研究之中。
肝炎時(shí)ALT常有明顯變化,但不能反過(guò)來(lái)認(rèn)為凡ALT升高者就有肝炎,其它肝膽疾病如膽石癥、膽囊炎、肝癌和肝淤血時(shí)也可升高。由于肝臟以外不少器官也含有ALT,因此在AMI、多發(fā)性肌炎、急性腎盂腎炎等患者血中ALT也可升高,但一般而言,這些疾病ALT升高很少超過(guò)正常上限10倍,常以400U/L為界,超過(guò)此值絕大多數(shù)可診斷為肝炎。但也有例外,有人報(bào)告?zhèn)別肝淤血、膽石癥等患者可超過(guò)此界,但在這種情況時(shí),ALT變化往往很快,過(guò)幾天復(fù)查,ALT就可降至400U/L以下。
天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)
以前常簡(jiǎn)稱GOT,現(xiàn)多以AST為縮稱,既往認(rèn)為AST主要存在于心肌中,主要用于診斷AMI.但目前由于AST在AMI時(shí)升高遲于CK,恢復(fù)早于LD,故診斷AMI價(jià)值越來(lái)越小,國(guó)外不少學(xué)者認(rèn)為診斷AMI,完全可以不測(cè)AST.
另一方面肝中AST含量雖低于心肌,但絕對(duì)含量(U/mg)仍高于ALT.肝中AST和ALT含量比值約為2.5:1.0.只是由于ALT主要存在于細(xì)胞質(zhì)中,AST主要存在于線粒體中,病變較輕的肝臟疾病如急性肝炎時(shí)血中ALT升高程度高于AST,但在慢性肝炎,特別是肝硬化時(shí),病變累及線粒體,此時(shí)AST升高程度超過(guò)ALT.故在國(guó)外對(duì)疑是肝炎患者常同時(shí)測(cè)AST和ALT,并計(jì)算AST/ALT比值,正常約為1.15,急性肝炎第1、2、3和4周分別為0.7、0.5、0.3和0.2.如比值有升高傾向,應(yīng)注意有無(wú)發(fā)展為慢性肝炎可能,慢性肝炎時(shí)可升到1.0以上,肝硬化時(shí)可達(dá)2.0,此比值對(duì)判斷肝炎的轉(zhuǎn)歸特別有價(jià)值。
【堿性磷酸酶參考值范圍】
ALP測(cè)定結(jié)果與所用方法種類和測(cè)定溫度密切相關(guān),就是同一底物,因緩沖液不同,其結(jié)果可有2-3倍差異,目前國(guó)內(nèi)應(yīng)用較多的方法中以磷酸對(duì)硝基酚為底物,2-氨基-2-甲基丙醇為緩沖液,在37℃測(cè)定時(shí),成年人參考值范圍為20-110U/L.
ALP在不同年齡人群中有較大差異,解釋結(jié)果時(shí)必須加以注意。國(guó)外文獻(xiàn)指出ALP雖然有較大的人群差異,但是個(gè)體間差異很小。有條件應(yīng)將測(cè)定結(jié)果與被測(cè)者的“正常值”進(jìn)行比較。
藥物化學(xué)名稱
藥物化學(xué)(Medicinal Chemistry)是建立在化學(xué)和生物學(xué)基礎(chǔ)上,對(duì)藥物結(jié)構(gòu)和活性進(jìn)行研究的一門學(xué)科。研究?jī)?nèi)容涉及發(fā)現(xiàn)、修飾和優(yōu)化先導(dǎo)化合物,從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)理,研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的代謝過(guò)程。
研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系);藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與物理化學(xué)性質(zhì)的關(guān)系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物;通過(guò)藥物分子設(shè)計(jì)或?qū)ο葘?dǎo)化合物的化學(xué)修飾獲得新化學(xué)實(shí)體創(chuàng)制新藥。
新藥物化學(xué)
藥物化學(xué)(Medicinal Chemistry)是建立在化學(xué)和生物學(xué)基礎(chǔ)上,對(duì)藥物結(jié)構(gòu)和活性進(jìn)行研究的一門學(xué)科。研究?jī)?nèi)容涉及發(fā)現(xiàn)、修飾和優(yōu)化先導(dǎo)化合物,從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)理,研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的代謝過(guò)程。
藥物化學(xué) 構(gòu)效關(guān)系
構(gòu)效關(guān)系沒(méi)有普遍規(guī)律,自從Hansch提出用回歸方程來(lái)表示構(gòu)效關(guān)系以來(lái),定量構(gòu)效關(guān)系(QSAR)的研究發(fā)展迅速,將化合物的量子化學(xué)指數(shù)和分子連接性指數(shù)等引入到Hansch方程中,使藥物的定量構(gòu)效關(guān)系研究更趨成熟。
根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)生物活性的影響程度,宏觀上將藥物分為非特異性結(jié)構(gòu)藥物和特異性結(jié)構(gòu)藥物。前者的生物活性與結(jié)構(gòu)的關(guān)系主要是由這些藥物特定的理化性質(zhì)決定的。而多數(shù)藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性相互關(guān)聯(lián),藥物一般通過(guò)與機(jī)體細(xì)胞上的受體結(jié)合然后發(fā)揮藥效,這類藥物的化學(xué)反應(yīng)性、官能團(tuán)分布、分子的外形和大小及立體排列等都必須與受體相適應(yīng)。
現(xiàn)代藥物化學(xué)
現(xiàn)代藥物化學(xué)中包括抗腫瘤藥,簡(jiǎn)單說(shuō)來(lái)有化療藥物、生物制劑;熕幬锔鶕(jù)作用分為一、干擾核酸生物合成的藥物。
一、干擾核酸生物合成的藥物
、倍䴕淙~酸還原酶抑制藥:甲氨蝶呤(MTX);
⒉胸苷酸合成酶抑制藥:氟尿嘧啶(5-FU);
、赤堰屎塑账峄プ円种扑帲簬嘌呤(6-MP);
⒋核苷酸還原酶抑制藥:羥基脲(HU);
、礑NA多聚酶抑制藥:阿糖胞苷(Ara-C)。
二、直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物
、蓖榛瘎;
、财茐腄NA的鉑類化合物;
⒊破壞DNA的抗生素類;
、赐?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。
三、干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物
放線菌素D(更生霉素,DACT)、多柔比星、柔紅霉素。
四、抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物
、蔽⒐艿鞍谆钚砸种苿洪L(zhǎng)春堿類、紫杉醇類;
、哺蓴_核蛋白體功能的藥物:三尖杉生物堿類;
⒊影響氨基酸供應(yīng)的藥物:L-門冬酰胺酶;
五、調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物
適用于某些與相應(yīng)激素水平有關(guān)的腫瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、卵巢癌、睪丸腫瘤等。
藥物化學(xué)的主要任務(wù)
研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性間的關(guān)系(構(gòu)效關(guān)系);藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與物理化學(xué)性質(zhì)的關(guān)系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物;通過(guò)藥物分子設(shè)計(jì)或?qū)ο葘?dǎo)化合物的化學(xué)修飾獲得新化學(xué)實(shí)體創(chuàng)制新藥。
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