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衛(wèi)生資格考點(diǎn):鈣拮抗藥

時(shí)間:2024-07-15 09:05:27 衛(wèi)生資格 我要投稿
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衛(wèi)生資格考點(diǎn):鈣拮抗藥

  鈣拮抗藥(calcium antagonist)是一類能選擇性地減少慢通道的Ca2+內(nèi)流,因而干擾了細(xì)胞內(nèi)Ca2+的濃度而影響細(xì)胞功能的藥物。它曾稱為鈣通道阻滯藥(calcium channel blockes)或鈣內(nèi)流阻滯藥(calcium entry blockers)。

  1987年世界衛(wèi)生組織(WHO)專家委員會(huì)建議將鈣拮抗藥分為兩大類、六小類:

  1.選擇性Ca2+通道阻滯藥

  (1)維拉帕米(苯烷基胺)類:維拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、加洛帕米等。

  (2)硝苯地平(二氫吡啶)類:硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、達(dá)羅地平、尼魯?shù)仄,貝尼地平等?/p>

  (3)地爾硫)類:地爾硫。

  2.非選擇性Ca2+通道阻滯藥

  (1)哌嗪類:桂利嗪、利多氟嗪、氟桂利嗪等。

  (2)普尼拉明類:普尼拉明、芬地林等。

  (3)其他類:哌克昔林、卡羅維林、芐普地爾、嗎多明等。

  細(xì)胞內(nèi)的Ca2+對(duì)細(xì)胞有極重要的生理功能,它是重要的細(xì)胞內(nèi)第二信使,調(diào)節(jié)許多細(xì)胞反應(yīng)和活動(dòng),參與神經(jīng)遞質(zhì)釋放、肌肉收縮、腺體分泌、血小板激活等,特別是對(duì)心血管系統(tǒng)的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度,從而抑制了Ca2+調(diào)節(jié)的細(xì)胞功能,故主要可對(duì)心血管方面產(chǎn)生影響,其中較重要的為對(duì)心臟的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率及負(fù)性傳導(dǎo)作用和對(duì)血管平滑肌的舒張作用;對(duì)血小板聚集和釋放也有一定的抑制作用;在大劑量時(shí)還能抑制興奮-分泌偶聯(lián)過(guò)程而影響一些激素(如胰島素、促腎上腺皮質(zhì)激素等)的分泌。

  鈣拮抗藥的作用機(jī)制在于它可與Ca2+通道的特異部位(受體或位點(diǎn))相結(jié)合而影響Ca2+經(jīng)通道的內(nèi)流。現(xiàn)已知Ca2+通道有兩類,一為受體調(diào)控的Ca2+通道(Receptor operated channel,簡(jiǎn)稱為ROC),另一類為電壓調(diào)控的Ca2+通道(Voltage operated channel或Potential dependent channel,簡(jiǎn)稱VOC或PDC).鈣拮抗藥對(duì)VOC(或PDC)的阻滯作用較強(qiáng)。各類鈣拮抗藥由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,對(duì)不同組織和器官(如血管、心臟;心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng))具有不同的選擇作用。

  鈣拮抗藥在臨床上多用于治療心臟和血管系統(tǒng)疾病,如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾病(冠心病、心絞痛)、腦血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本類的各個(gè)藥物的選擇性作用不同而被用于不同的疾病。

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