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執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn):生物藥劑學(xué)
第一節(jié) 概述
生物藥劑學(xué):是研究藥物及制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等過程,闡明藥物的劑型因素、
生物因素與藥效間關(guān)系的一門科學(xué)。主要研究生物因素、劑型因素、體內(nèi)吸收機(jī)理。
第二節(jié) 胃腸道吸收
吸收:指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,血管內(nèi)給藥無吸收,其他都有吸收。
一、吸腸道吸收:小腸吸收最為重要
(一)、胃腸道上皮細(xì)胞膜的構(gòu)造和性質(zhì):決定藥物被吸收的難易。
(二)、藥物的吸收機(jī)理:
1、被動擴(kuò)散:被動轉(zhuǎn)運(yùn),藥物由高濃度一側(cè)通過生物膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。
屬一級速度過程,即吸收速率隨胃腸液中藥物濃度即給藥劑量的增加而增加。
兩條途徑:(1)、溶解擴(kuò)散 (2)、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) pKa 3-9 非離子型,易吸收
2、主動轉(zhuǎn)運(yùn):借助載體的幫助,藥物由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。需耗能
特點(diǎn):吸收部位藥物濃度低時,一級吸收,藥物濃度高是,零級吸收。
兩種方式:(1)原發(fā)性主動轉(zhuǎn)運(yùn) (2)繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運(yùn) 競爭性、飽合性、部位專屬性
3、促進(jìn)擴(kuò)散:由高濃度向低濃度,但也需載體參加,速度很快。 競爭性、飽合性、部位專屬性
4、胞飲作用:細(xì)胞主動變形將某些物質(zhì)攝入(釋放)到細(xì)胞內(nèi)(外),稱膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。出胞入胞稱胞飲。對蛋白質(zhì)和多肽類的吸收十分重要,并且有一定的部位特異性。
(三)、胃腸道的結(jié)構(gòu)與藥物吸收:小腸:被動擴(kuò)散、其他 大腸:被動擴(kuò)散、胞飲、吞噬
二、影響藥物胃腸道吸收的主要因素:
(一)、生理因素的影響:1、胃腸道PH 2、胃空速率
3、食物:減慢胃空速率,推遲小腸內(nèi)吸收
4、血液循環(huán) 5、胃腸分泌物
溶劑拖帶效應(yīng):胃腸道內(nèi)水分的吸收有時對藥物的吸收有促進(jìn)作用
(二)、藥物理化性質(zhì)的影響:
1、 解離常數(shù)和脂溶性:不取決于總濃度,而與非解離型部分濃度有關(guān)。 PH-分配學(xué)說、Handerson-Hasselbalch方程
2、 溶出速率的影響:Noyes-Whitney方程
3、粒度
4、多晶型
三、藥物的穩(wěn)定性:PH、酶
四、劑型因素的影響:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑
1、 液體制劑:增加水溶液的粘度可減慢在胃中的吸收,2、 主動轉(zhuǎn)運(yùn)則延長停留時間有利吸收。
口服藥物的油/水分配系數(shù)大,難于轉(zhuǎn)到胃中,吸收速度慢。
2、固體制劑:
第三節(jié) 其他部位的吸收
1、 直腸吸收:不2、 易受酶影響
2、口腔吸收:被動擴(kuò)散,遵循PH-分配假說
3、注射部位吸收:一般一級,混懸零級,影響吸收最主要為血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。
4、皮膚吸收:影響因素:(1)藥物 (2)基質(zhì):乳劑型>水溶性>油脂性 (3)透皮促進(jìn)劑 (4)皮膚方面
5、肺部吸收:是大分子藥物較好的給藥部位,控制粒度。2.5-3.0um
6、眼部吸收:具有一定親水親油的藥物,或離子型與分子型間能很快達(dá)到平衡的藥物較易透過角膜。
7、鼻粘膜吸收
8、陰道粘膜吸收
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