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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點(diǎn):撲熱息痛的藥效學(xué)

時(shí)間:2024-08-02 11:44:59 臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師 我要投稿
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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點(diǎn):撲熱息痛的藥效學(xué)

  撲熱息痛鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制尚未十分明了,可能是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞而起作用,可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。

  制備方法

  該品為對(duì)氨基酚乙;谩

  方法1:將對(duì)氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升溫至150℃反應(yīng)7h,加入乙,再反應(yīng)2h,檢查終點(diǎn),合格后冷卻至25℃以下,甩濾,水洗至無乙酸味,甩干,得粗品。

  方法2:將對(duì)氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾,蒸出稀酸的速度為每小時(shí)餾出總量的十分之一,待內(nèi)溫升至130℃以上,取樣檢查對(duì)氨基酚殘留量低于2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷卻結(jié)晶。甩濾,先用少量稀酸洗滌,再用大量水洗至濾液接近無色,得粗品。

  方法1的收率為90%,方法2的收率為90-95%。

  精制方法:將水加熱至近沸時(shí)投入粗品。升溫至全溶,加入用水浸泡過的活性炭,用稀乙酸調(diào)節(jié)至pH=4.2-4.6,沸騰10min。壓濾,濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下,析出結(jié)晶。甩濾,水洗,干燥得原料藥撲熱息痛成品。

  其他的生產(chǎn)方法還有:(1)在冰醋酸中用鋅還原對(duì)硝基苯酚,同時(shí)乙;玫綄(duì)乙酰氨基酚;(2)將對(duì)羥基苯乙酮生成的腙,置于硫酸酸性溶液中,加入亞硝酸鈉,轉(zhuǎn)位生成對(duì)乙酰氨基酚。

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